При неправильному дозуванні та поєднанні з наркотиками речовина може дати побічні ефекти, зокрема: свербіж, висип, роздратування, сонливість, дратівливість, нервозність. Якщо приймати ліки в поєднанні з психоактивними препаратами та алкоголем, можливі непритомність, маячні розлади, психози, кома.
Лікарський засіб малотоксичний. Даних про випадки передозування не надходило. Симптоми: сонливість, нудота, блювання, запаморочення. При тривалому застосуванні високих доз може розвиватися еозинофілія, зниження артеріального тиску, порушення ниркової діяльності, жирова дистрофія печінки (прийом понад 7 г).
У разі передозування можливі такі симптоми: сонливість, нудота, блювання, запаморочення. При тривалому прийомі дуже високих доз може розвинутися еозинофілія, артеріальна гіпотензія, жирова дистрофія печінки, порушення функції нирок. У разі передозування лікування симптоматичне.
Стандартне дозування Фенібуту для дорослих: по 250 – 500 мг (1-2 таблетки) 3 рази на добу. За необхідності дозування збільшують до 750 мг (3 таблетки ) 3 рази/добу. Дітям віком до 8 років Фенібут призначають по 20 – 150 мг 3 рази/добу, а дітям віком 8 – 14 років – по 250 мг 3 рази/добу.