Протипоказання до застосування підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлин); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; період лактації (грудного вигодовування).
ВАДА у новому забороненому списку віднесла мельдоній до класу гормонів та модульаторів метаболізму. Це дуже серйозний клас, застосування речовин з якого загрожує до чотирьох років дискваліфікації. Усі речовини з цього класу заборонені до застосування як у змагальний, так і у позазмагальний період.
Протипоказання до застосування Підвищення внутрішньочерепного тиску (у т. ч. при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах), вагітність, період лактації (грудного вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до мельдонію.